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Buch (Softcover): Fachbuch
Inhibidores de Nav1.7 derivados del veneno de araña para el alivio del dolor
Verlag:
Ediciones Nuestro Conocimiento Unsere-Artikel-Nr.: P36346016
EAN: 9786630293173
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Beschreibung
Este libro describe el descubrimiento y el desarrollo de péptidos del veneno de araña que inhiben selectivamente el canal de sodio Nav1. 7, una diana validada para el alivio del dolor crónico. Comienza con la identificación de dos toxinas novedosas, µ-TRTX-Ca1a y µ-TRTX-Ca2a, procedentes de la tarántula cebra tailandesa Cyriopagopus albostriatus. Ambos péptidos muestran una potente acción analgésica dependiente de la dosis en modelos de dolor en roedores. A continuación, los autores demuestran que la HNTXI inactiva puede transformarse en un potente bloqueador de Nav1. 7 mediante la introducción de residuos conservados, creando así un inhibidor de 36 nM. Por último, mediante un barrido sistemático de alanina y el acoplamiento molecular de la HNTXIII, diseñan la variante optimizada H4, que alcanza un IC de 7 nM, una selectividad >1400 veces superior frente a los canales de sodio cardíacos y musculares, y una eficacia analgésica superior a la de la morfina en modelos de dolor inflamatorio y neuropático. El libro ilustra un recorrido completo, desde la prospección de venenos naturales hasta la ingeniería racional de péptidos y la validación preclínica, con el fin de desarrollar tratamientos más seguros contra el dolor.
Spezifikationen
Sprache
- Spanisch
Autor
- Yunxiao Zhang
- Dezheng Peng
Erscheinungsjahr
- 2026
Format
- Buch (Softcover)
Anzahl Seiten
- 108