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Buch (Softcover): Fachbuch
Inhibiteurs de Nav1.7 dérivés du venin d'araignée pour le soulagement de la douleur
Verlag:
Editions Notre Savoir Unsere-Artikel-Nr.: P36347860
EAN: 9786630295733
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Beschreibung
Cet ouvrage décrit la découverte et la mise au point de peptides issus du venin d'araignée qui inhibent de manière sélective le canal sodique Nav1. 7, une cible validée pour le soulagement de la douleur chronique. Il commence par l'identification de deux nouvelles toxines, µ-TRTX-Ca1a et µ-TRTX-Ca2a, issues de la tarentule zébrée thaïlandaise Cyriopagopus albostriatus. Ces deux peptides présentent une action analgésique puissante et dose-dépendante dans des modèles de douleur chez les rongeurs. Les auteurs démontrent ensuite que la toxine inactive HNTXI peut être transformée en un puissant bloqueur de Nav1. 7 par l'introduction de résidus conservés, ce qui permet d'obtenir un inhibiteur à 36 nM. Enfin, grâce à un balayage systématique par l'alanine et à l'ancrage moléculaire de l'HNTX-III, ils ont mis au point la variante optimisée H4, qui atteint une CI de 7 nM, une sélectivité supérieure à 1 400 fois par rapport aux canaux sodiques cardiaques et musculaires, ainsi qu'une efficacité analgésique supérieure à celle de la morphine dans des modèles de douleur inflammatoire et neuropathique. Cet ouvrage retrace le parcours complet, de la prospection des venins naturels à l'ingénierie rationnelle des peptides et à la validation préclinique, en vue de développer des traitements antidouleur plus sûrs.
Spezifikationen
Sprache
- Französisch
Autor
- Yunxiao Zhang
- Dezheng Peng
Erscheinungsjahr
- 2026
Format
- Buch (Softcover)
Anzahl Seiten
- 112